Plk1的小分子抑制剂表现出了强烈的抗癌活性

Plk1小分子抑制剂展现强大抗癌潜力

据《癌细胞》杂志的报告，Plk1在许多类型的肿瘤中过度表达，针对这一现象，一种新型的小分子抑制剂ON01910在实验室及小鼠模型中展现出强烈的抗癌活性。

美国费城坦普大学医学院的利迪（E. Premkumar Reddy）在接受路透社采访时表示：“未来不久，靶向疗法将成为癌症治疗的重要武器，临床医生将拥有多种新方法对抗癌症。”这一前景令人振奋。

研究团队基于先前对Plk1在肿瘤发展中的作用研究，筛选了一个新分子的抗Plk1活性库，结果发现ON01910具有最强的抑制能力。报告指出，在浓度为50至200莫耳、达到50%生长抑制浓度时，ON01910在所有检测的94种人类肿瘤细胞系中均诱导了凋亡。经过国立癌症研究所的进一步验证，证实ON01910具有广谱抗肿瘤细胞活性，甚至对多药耐药性的细胞系也有效。

更值得注意的是，ON01910通过引发有丝分裂停止来促使肿瘤细胞的死亡，而对正常细胞却展现出不同的影响。研究报告指出，在正常细胞中，有丝分裂进程在ON01910处理后仍正常进行，无任何异常。研究人员还发现，在裸小鼠模型中，ON01910抑制了人类乳癌和癌的生长，且无明显毒性迹象。这一发现进一步支持了ON01910作为癌症治疗药物的潜力。

利迪及其团队正在约翰霍普金斯大学医学院进行该化合物的临床试验，以评估其毒性和药物动力学特性。“我们正在开展动物试验，该化合物与奥沙利铂联合应用在治疗结直肠癌方面的潜力，”利迪补充说。这一抑制剂的出色表现为我们带来了新的希望，有望为癌症患者带来更多的治疗选择和更好的预后。